Acemetacyna
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna ( IUPAC ):
ester karboksymetylowy kwasu 1-(p-chlorobenzoilo)-5-metoksy-2-metyloindolo-3-octowego
Inne nazwy	łac. Acemetacinum [ INN ] numer WE : 258-403-4
Wzór sumaryczny	C21H18ClNO6
SMILES	CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl) C=CC(=C2)OC)CC(=O)OCC(=O)O
Masa molowa	415,82 g / mol
Identyfikacja
Numer CAS	53164-05-9
PubChem	1981[1]
Właściwości Temperatura topnienia 151,5 °C ([2])
Niebezpieczeństwa
Zagrożenia
Silnie toksyczny Silnie toksyczny (T+)
Zwroty ryzyka	R26/27/28[3]
Zwroty bezpieczeństwa	S22, S25, S36/37/39, S45[3]
Numer RTECS	NL3521400[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	M01 AB11
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwbólowe, przeciwzapalne
Okres półtrwania	ok. 4,5 h[4]
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	73%[4]
Metabolizm	wątrobowy , głównie do indometacyny [4]
Wydalanie	z moczem i kałem w postaci niezmienionej i metabolitów [4]
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
Dawka śmiertelna	LD50 24,2 mg/kg (szczur, doustnie) LD50 28,3 mg/kg (szczur, dożylnie)[2]

Acemetacyna [ INN ] ( ATC : M01 AB11 ) – organiczny związek chemiczny , lek z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych , hamujący COX-1 i COX-2 . Działa przeciwzapalnie, wykazuje również właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Acemetacyna jest estrem indometacyny , która jest jej głównym aktywnym metabolitem .

Farmakokinetyka

Acemetacyna łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego , jest wydalana w 40% z moczem w postaci metabolitów, reszta z kałem .

Wskazania

Acemetacyna jest stosowana głównie w chorobie zwyrodnieniowej stawów , ponadto w przewlekłych zapaleniach stawów, mięśni i ścięgien, reumatoidalnym zapaleniu stawów , bólu pooperacyjnym, ostrych napadach dny moczanowej i łuszczycowym zapaleniu stawów .

Interakcje

Acemetacyna może zwiększać stężenie digoksyny i litu we krwi. Stosowana łącznie z lekami przeciwzakrzepowymi, kortykosteroidami i innymi NLPZ zwiększa ryzyko krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego. Lek ten może również opóźniać wydalanie penicylin , osłabiać działanie hipotensyjne leków moczopędnych i innych leków obniżających ciśnienie krwi.

Przeciwwskazania

Acemetacynę nie powinny stosować osoby z zaburzeniami układu krwiotwórczego , czynną lub nawracającą chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, nadwrażliwością na inne NLPZ , kobiety w III trymestrze ciąży i dzieci do 14 roku życia.

Działania niepożądane

Po zażyciu acemetacyny mogą wystąpić: nudności , wymioty , bóle brzucha, biegunka , utajone krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie żołądka i jelit nawet z perforacją , senność, uczucie zmęczenia, szum w uszach. Lek ten może nasilać objawy padaczki , choroby Parkinsona , zaburzeń psychicznych. Podczas leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn.

Preparaty

• Rantudil Forte – kapsułki 60 mg
• Rantudil Retard – kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 90 mg

Przypisy

Bibliografia