Meloksykam
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna ( IUPAC ):
4-hydroksy-2-metylo-N-(5-metylotiazol-2-ylo)-2H-benzo[e][1,2]tiazyno-1,1-diokso-3-karboksyamid
Inne nazwy	meloxicam, metacam, mobec
Wzór sumaryczny	C14H13N3O4S2
SMILES	Cc1cnc(s1)NC(=O)C1=C(O)c2ccccc2S(=O)(=O)N1C
Masa molowa	351,40 g / mol
Wygląd	ciało stałe o jasnożółtej barwie
Identyfikacja
Numer CAS	71125-38-7
PubChem	5281106[1]
DrugBank	DB00814[2]
Właściwości Temperatura topnienia 254 °C
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa)

Meloksykam – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny . Stosowany jako lek z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Działa przeciwzapalnie poprzez hamowanie aktywności enzymatycznej cyklooksygenazy 2 ( COX-2 ), uczestniczącej w syntezie prostaglandyn . Wykazano, że meloksykam w większym stopniu hamuje aktywność enzymu COX-2 niż ( COX-1 ). To preferencyjne hamowanie aktywności COX-2 powoduje, że meloksykam hamuje syntezę prostaglandyn w miejscu toczących się procesów zapalnych , a znacznie słabiej w obrębie przewodu pokarmowego i nerek. Badania kliniczne wykazały mniejszą częstość występowania objawów niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (włączając w to owrzodzenia, perforacje i krwawienia) podczas stosowania meloksykamu w zalecanych dawkach, niż podczas stosowania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Meloksykam jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Stężenie leku w stanie stacjonarnym jest osiągane w surowicy krwi po 3 do 5 dniach stosowania, długotrwałe przyjmowanie leku przez okres dłuższy niż rok nie wpływa na wielkość stężenia w stanie stacjonarnym. Stężenie leku w surowicy krwi jest proporcjonalne do przyjętej dawki. Meloksykam łatwo przenika do płynu stawowego, osiągając w nim stężenie równe połowie stężenia osoczowego . Ponad 99% leku wiąże się z białkami osocza krwi. W organizmie lek podlega intensywnym przemianom metabolicznym ( utlenieniu ) i mniej niż 5% dawki dobowej jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem , a jedynie śladowe ilości leku w postaci niezmienionej są wydalane w moczu . Metabolity są wydalane w równych proporcjach w moczu i z kałem. Zarówno niewydolność wątroby , jak i umiarkowana niewydolność nerek , nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. U osób w wieku podeszłym szybkość wydalania leku z organizmu jest zmniejszona. Pacjenci uczuleni na kwas acetylosalicylowy (aspirynę) mogą być także uczuleni na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Dlatego meloksykamu nie należy stosować u pacjentów z astmą oskrzelową , polipami nosa, obrzękiem naczynioworuchowym i pokrzywką stwierdzanych w następstwie podawania kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Dawkowanie

Maksymalna dawka dobowa leku wynosi 15 mg. Choroba zwyrodnieniowa stawów – 7,5 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę (w dawce jednorazowej) Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa – 15 mg na dobę (w dawce jednorazowej) W zależności od skuteczności terapeutycznej dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg na dobę. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawów niepożądanych, leczenie należy rozpocząć od dawki 7,5 mg na dobę. U pacjentów dializowanych z ciężką niewydolnością nerek nie należy stosować dawki większej niż 7,5 mg na dobę.

Dostępne preparaty

• Lormed – tabletki 7,5 mg lub 15 mg
• Movalis – tabletki 7,5 mg lub 15 mg
• Meloxistad – tabletki 7,5 mg lub 15 mg
• Aglan – tabletki 7,5 mg lub 15 mg
• Aspicam – tabletki 7,5 mg lub 15 mg
• Melobax – tabletki 7,5 mg lub 15 mg
• Opokan – tabletki 7,5 mg – dostępny bez recepty
• Meloxicam Arrow – tabketki 15 mg (dzielone na pół) – dostępny bez recepty.

Przypisy