Wzór strukturalny rezerpiny
Rezerpina (Reserpinum,
ATC
:
C 01 AA 52
,
C 02 LA 01
) —
alkaloid
pochodzenia naturalnego, wyizolowany z korzeni rauwolfii żmijowej (Rauwolfia serpentina) rosnącej u stóp
Himalajów
, od wieków stosowanej w
medycynie
. Pod względem chemicznym jest pochodną
indolu
, zaliczaną do alkaloidów indolowych, typu johimbanu. Jest
estrem
kwasu trimetoksybenzoesowego.
Rezerpina łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego i łatwo przenika do
ośrodkowego układu nerwowego
. Działa wolno i może się kumulować w organizmie, gromadząc się głównie w tkankach bogatych w lipidy.
Mechanizm działania rezerpiny polega na wypłukiwaniu
katecholamin
(neuroprzekaźników) i zapobieganiu ich gromadzenia się w zakończeniach nerwów
układu współczulnego
. Powoduje to uniemożliwienie działania tych przekaźników w
mózgowiu
i
nerwach obwodowych
. Znoszenie przekaźnictwa w układzie współczulnym powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, a zatem obniżenie
ciśnienia krwi
. Rezerpina działa również uspokajająco. Stosuje się ją w celu leczenia łagodnego
nadciśnienia
połączonego z
częstoskurczem
zatokowym, i to głównie jako składowa preparatów złożonych.
Dawniej rezerpina była stosowana jako
lek przeciwpsychotyczny
, m.in. w leczeniu
schizofrenii
(dawki większe - do 4 mg, a nawet 15 mg/dobę). Jednak obecnie w psychiatrii jest niemal niestosowana.
Do działań niepożądanych można zaliczyć: senność, wpływ depresyjny, znużenie, obniżenie szybkości reakcji (mogące wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn), nasilenie
choroby wrzodowej
,
wymioty
,
biegunki
, zaburzenia
potencji
. Może powodować zwiększoną zapadalność na
nowotwory
sutka
[].
Ze względu na działania niepożądane oraz wprowadzenie skuteczniejszych leków, rezerpina jest stosowana coraz rzadziej, a w niektórych krajach wycofana z lekospisów. W
Polsce
pozostał obecnie już tylko jeden preparat zawierający rezerpinę.
Dostępne preparaty:
Dawniej rezerpina, głównie w postaci preparatów złożonych, była w Polsce szeroko stosowana. Stosowane były następujące preparaty w postaci tabletek: Brinerdin (inna nazwa handlowa Normatens), Bipressin (w połączeniu z
binazyną
), Raudiazin (w połączeniu z
siarczanem dihydralazyny
), Retiazid i Retiazid forte (w połączeniu z
hydrochlorotiazydem
) oraz Raupasil - rezerpina w czystej postaci (tabletki 0,1 mg, 0,25 mg oraz 1 mg). Obecnie preparaty te są już niedostępne. Przez wiele lat były podstawowymi preparatami w leczeniu
nadciśnienia tętniczego
.