Nie znaleziono szukanej frazy! Poniżej znajduje się fraza najbardziej przypominająca szukaną. Tramadol
TramadolTramadol (tramadoli hydrochloridum,
ATC
:
N 02 AX 02
) – przeciwbólowy syntetyczny
lek
opioidowy
. Jest
agonistą
receptorów opioidowych
o działaniu niewybiórczym[3][4] μ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do tego pierwszego, jednak mechanizm działania przeciwbólowego jest złożony i wykracza poza wpływ na receptory opioidowe. Tramadol jest
racematem
.
Enancjomer
D
(+) ma większe powinowactwo do receptora μ i pod tym względem działa silniej niż forma L(–)[]. Posiada również komponentę
antagonistyczną
[5], co czyni go słabym opioidem z typowym efektem pułapowym. Jako częściowy agonista nie ma zastosowania w terapii zastępczej, gdyż wywołuje objawy odstawienne u osób uzależnionych od alkaloidów fenantrenowych
opium
. Cecha ta sprawia równocześnie, iż niecelowe jest łączenie kodeiny z tramadolem na drugim stopniu drabiny analgetycznej. Powinowactwo do receptora μ jest 6000 razy słabsze od
morfiny
, 1000 razy słabsze od metadonu i 10 razy słabsze od kodeiny w OUN. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem CYP2D6
cytochromu P450
, m.in. do aktywnej postaci O-demetylotramadolu, który wiąże się swoiście z receptorem μ około 200 razy silniej niż tramadol, wykazując przy tym sześciokrotnie silniejsze działanie przeciwbólowe.
Czas półtrwania
tramadolu wynosi 5-6 h, zaś O-demetylotramadolu - ok. 7,5 h. Dodatkowy efekt przeciwbólowy związany jest z hamowaniem
zwrotnego wychwytu
noradrenaliny
i
serotoniny
[4][3] w
synapsach
zstępującego układu hamowania bólu na poziomie rdzenia. Wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Maksymalna dobowa dawka tramadolu stosowana w lecznictwie, przy której nie obserwuje się depresyjnego wpływu na ośrodek oddechowy, wynosi 400 mg. Przeciwwskazania- skłonność do nadużywania środków uzależniających
- stosowanie w leczeniu uzależnienia od opioidów
- zatrucie
etanolem
, lekami psychotropowymi, nasennymi, przeciwbólowymi
- osoby w trakcie leczenia lub leczone w ciągu ostatnich 14 dni
inhibitorami MAO-I
- osoby z niewydolnością wątroby lub nerek
- ostrożnie u chorych na padaczkę
- nie zaleca się stosowania u dzieci do 12. roku życia
Działania uboczneNajczęściej: - euforia, uczucie zmęczenia i oszołomienia, zaburzenia nastroju, zmiany aktywności,
drgawki
(od najmniejszych, aż po silne napady z utratą świadomości), ograniczenie sprawności psychofizycznej, nadmierne pocenie się,
zaparcia
, spowolnienie rytmu oddechowego, wzrost ciśnienia tętniczego,
bradykardia
;
- tolerancja i
uzależnienie
(po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy abstynencji).
Rzadziej: - zawroty głowy, nudności i wymioty (występują raczej na początku stosowania), trudności w oddawaniu moczu, zmiany zdolności odczuwania i rozpoznawania, nasilenie astmy oskrzelowej,
wstrząs anafilaktyczny
, reakcje skórne (
świąd
,
pokrzywka
).
Tramadol jako narkotykTramadol choć posiada niski potencjał uzależniający w przeciwieństwie do
morfiny
,
heroiny
i tym podobnych, bywa jednak używany w celach niemedycznych. Jako substancja psychoaktywna wywołuje senność lub pobudzenie, poprawę
nastroju
, czasami
dysforię
, oszołomienie, zaburzenia równowagi oraz różne (zależne od osoby i przyjętej dawki) reakcje psychiczne. Warto podkreślić, że po przekroczeniu 400 mg lub zażywany po raz pierwszy w nieodpowiedniej dawce staje się on bardzo niebezpieczny dla zdrowia, a nawet życia, ponieważ istnieje duże ryzyko wystąpienia drgawek, łącznie z utratą przytomności[]. Tramadol przyjęty nawet w dawce terapeutycznej w interakcji z substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może spowodować porażenie ośrodka oddechowego oraz groźny dla podstawowych funkcji życiowych
zespół serotoninowy
w skojarzeniu z popularnymi lekami przeciwdepresyjnymi. Preparaty handloweLek jest dostępny w wersjach: kapsułek, kropli doustnych, czopków doodbytniczych, roztworów do wstrzykiwań, tabletek powlekanych, musujących oraz najczęściej w systemie o przedłużonym uwalnianiu. Preparaty proste- Adamon
- Contramal (brak w obrocie w Polsce)
- Ethypharm Tramadol
- Noax Uno
- Oratram
- Poltram
- Slovadol (brak w obrocie w Polsce)
- Tamol (brak w obrocie w Polsce)
- Tramadol
- Tramadol HCI P.S.S. Pharma
- Tramal
- TramaHEXAL/Tramadol 1A Pharma
- Tramadal Stada
- TramaLek
- Tramcod (brak w obrocie w Polsce)
- Tramium
- Tramundin
- Tralgit
- Travictol
- Trodon (brak w obrocie w Polsce)
- Ultram (brak w obrocie w Polsce)
- Ratiopharm - Tramadol Hydrochlorid (brak w obrocie w Polsce)
- Tramagit
- Tramadolor
Preparaty złożone- Doreta (tramadol + paracetamol)
- Primiza (tramadol + paracetamol)
- Zaldiar (tramadol + paracetamol)
Przypisy- ↑
Tramadol – podsumowanie
(
ang.
). PubChem Public Chemical Database.
- ↑
Tramadol – karta leku (APRD00028)
(
ang.
). DrugBank.
- ↑ 3,0 3,1 Dayer P., Desmeules J., Collart L. [Pharmacology of tramadol]. „Drugs”, ss. 18–24 (1997).
PMID 9190321
.
- ↑ 4,0 4,1 Lewis KS., Han NH. Tramadol: a new centrally acting analgesic.. „American journal of health-system pharmacy : AJHP : official journal of the American Society of Health-System Pharmacists”. 6 (54), ss. 643–52 (marzec 1997).
PMID 9075493
.
- ↑ Kostowski W, Herman ZS: Farmakologia. Podstawy Farmakoterapii. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006. .
Inne hasła zawierające informacje o "Tramadol":
Narkotyk
...
Choroby układu krążenia
...
Tramadol
TramadolOgólne informacjeWzór sumarycznyC16H25NO2
SMILES
COc1cccc(c1)C1(O)CCCCC1CN(C)C
Masa molowa
263,4
g
/
mol
Identyfikacja
Numer CAS
27203-92-5
PubChem
33741
DrugBank
APRD00028Klasyfikacja
ATC
N 02 AX 02
Stosowanie w ciąży
kategoria CFarmakokinetyka
Biodostępność
68–72%Okres ...
Opioidy
...
Inne lekcje zawierające informacje o "Tramadol":
Hasło nie występuje w innych lekcjach!
|