Cymetydyna
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna ( IUPAC ):
2-cyjano-1-metylo-3-{2-5-metylo(4-imidazalilo)-metylo]-tio]etylo}guanidyna
Wzór sumaryczny	C10H16N6S
SMILES	CN\C(NCCSCC1=C(C)NC=N1)=N\C#N
Masa molowa	252,34 g / mol
Identyfikacja
Numer CAS	51481-61-9
PubChem	2756[1]
DrugBank	APRD00568[2]
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 0,5 g/100 ml Temperatura topnienia 142 °C Punkt izoelektryczny 6,8
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	A02 BA 01
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka
Działanie	antagonista receptora H₂
Biodostępność	70%
Okres półtrwania	2 godziny
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	15 – 20%
Metabolizm	wątroba
Wydalanie	nerki
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie dożylnie domięśniowo

Cymetydyna (cimetidine) – organiczny związek chemiczny , lek z grupy H2-blokerów , hamujący wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka . Jest stosowany głównie w terapii choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy . W Polsce lekarstwa zawierające cymetydynę dostępne są tylko na receptę, w wielu innych krajach (w tym USA) – już bez recepty.

Mechanizm działania

Cymetydyna poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów H2 zlokalizowanych na komórkach okładzinowych żołądka hamuje wydzielanie kwasu solnego (zarówno podstawowe jak i indukowane pentagastryną, histaminą , pokarmem, insuliną i kofeiną ). Zmniejsza także wydzielanie pepsyny .

Poprzez swój udział w metabolizmie cytochromu P450 wzmaga działanie wielu leków, m.in.: leków przeciwzakrzepowych, fenytoiny , propranololu , metoprololu , chlordiazepoksydu , diazepamu , teofiliny , karbamazepiny , morfiny , pentazocyny , imipraminy , chinidyny , lidokainy , nifedypiny i in.

Wskazania

• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy – zarówna czynna choroba jak i profilaktyka nawrotów
• nadżerki górnego odcinka przewodu pokarmowego
• zespół Zollingera-Ellisona
• zapobieganie krwawieniom z górnego odcinka przewodu pokarmowego
• profilaktyka aspiracji treści żołądkowej u chorych przed znieczuleniem ogólnym i ciężarnych

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• niewydolność nerek
• niewydolność wątroby
• forma dożylna przeciwwskazana u chorych z chorobami serca

Ostrożnie:

• osoby starsze

Działania niepożądane

• nudności
• biegunka
• zaparcia
• zmęczenie
• bóle mięśniowe
• zawroty głowy
• zaczerwienie skóry
• gorączka
• zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych i kreatyniny
• ginekomastia
• mlekotok
• splątanie

Bardzo rzadko:

• przejściowa impotencja
• zaburzenia rytmu serca
• niedociśnienie tętnicze
• zapalenie wątroby
• śródmiąższowe zapalenie nerek
• zapalenie trzustki
• delirium
• halucynacje
• śpiączka

Dawkowanie

Ściśle według zaleceń lekarza!

Preparaty

• Altramet
• Cimegast
• Cimetidine
• Cimetidinum

Przypisy

Bibliografia