Spironolakton
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C24H32O4S
SMILES	CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3 C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C
Masa molowa	416,574 g / mol
Identyfikacja
Numer CAS	52-01-7
PubChem	5833[1]
DrugBank	APRD01234[2]
Klasyfikacja
ATC	C 03 DA 01
Stosowanie w ciąży	kategoria C ( USA ), B3 ( Australia )
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	10 minut
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	w moczu i żółci
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Spironolakton (Spironolactonum, C03DA01) – organiczny związek chemiczny , syntetyczny steroid , konkurencyjny antagonista aldosteronu w kanaliku dalszym nefronu . Należy do diuretyków oszczędzających potas. Blokery receptora aldosteronowego , takie jak spironolakton i eplerenon , pozwalają zmniejszyć stężenie aldosteronu we krwi i ograniczyć niekorzystne działania aldosteronu u chorych z nadciśnieniem i nadmiernie aktywowanym układem RAA .

Działanie

Spironolakton zwiększa ilość wydalanego moczu, jonów sodu i chlorków, wyraźnie zmniejsza ilość wydalanego potasu i jonów wodorowych.

Farmakokinetyka

Wchłania się z przewodu pokarmowego, ulega biotransformacji do czynnego metabolitu – kanrenonu. Działanie spironolaktonu trwa do 2-3 dni po odstawieniu. Lek indukuje enzymy mikrosomalne wątroby.

Wskazania

• hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny
• obrzęki pochodzenia sercowego, wątrobowego i nerkowego
• obrzęki idiopatyczne
• zespół nerczycowy w przypadku niezadowalających efektów leczenia choroby podstawowej
• zaawansowana niewydolność mięśnia sercowego (stopień IV w skali NYHA)
• zespół napięcia przedmiesiączkowego
• leczenie uzupełniające miastenii i hirsutyzmu .

Działania niepożądane

• w badaniach na zwierzętach wykazuje działanie rakotwórcze – stosować tak krótko, jak to możliwe
• hiperkaliemia , nawet zagrażająca życiu
• wrażliwość sutków na dotyk, ginekomastia
• zaburzenia erekcji
• przerost i bolesność gruczoł sutkowego u kobiet (mastalgia)
• zaburzenia miesiączkowania
• hirsutyzm
• agranulocytoza (rzadko), inne zaburzenia hematologiczne
• bóle głowy
• senność
• ataksja
• pojedyncze przypadki zmian skórnych

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu
• hiponatremia
• hiperkaliemia
• pierwotna niedoczynność kory nadnerczy
• ciężka niewydolność wątroby
• ostra niewydolność nerek
• ciężka niewydolność nerek
• bezmocz
• okres ciąży i laktacji

Preparaty

• Spironol
• Verospiron
• Aldactone
• Novo-Spiroton
• Spiractin
• Spirotone
• Berlactone

Przypisy

Bibliografia