Propofol
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna ( IUPAC ):
2,6-bis(propan-2-ylo)fenol
Inne nazwy	Propofol, Propofolum, Diprivan, 2,6-Diizopropylofenol
Wzór sumaryczny	C12H18O
SMILES	CC(C)c1cccc(C(C)C)c1O
Masa molowa	178,27 g / mol
Wygląd	bezbarwna klarowna ciecz
Identyfikacja
Numer CAS	2078-54-8
PubChem	4943[1]
DrugBank	APRD01201[2]
Właściwości Gęstość i stan skupienia 0,962 g/cm3 ; ciekły[3][4] Rozpuszczalność w wodzie 124 mg/dm3 ([5]) Temperatura topnienia 18 °C ([5][4]) Temperatura wrzenia 265 °C ([5][4]) Kwasowość (pKa) 11,1[5]
Niebezpieczeństwa
Zagrożenia
Szkodliwy Szkodliwy (Xn)
Temperatura zapłonu	113 °C ([4])
Zwroty ryzyka	R22, R36/37/38[4]
Zwroty bezpieczeństwa	S26, S36/37/39[4]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	N01AX10
Stosowanie w ciąży	kategoria B, C
Farmakokinetyka
Działanie	nasenne
Okres półtrwania	30-60 min
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	95-98%
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	iniekcja
Dawka śmiertelna	500 mg·kg−1 (Szczury doustnie) 386 mg·kg−1 (człowiek)

Propofol – lek usypiający, działający szybko i stosunkowo krótkotrwale. Podawany jest w formie białej emulsji wodnej zawierającej olej sojowy i oczyszczone fosfatydy jaja kurzego.

Właściwości

Lek po dożylnym wstrzyknięciu szybko przemieszcza się do tkanek i jest metabolizowany w ponad 90% w wątrobie . Zależnie od dawki i szybkości podawania powoduje szybką sedację lub głęboką anestezję z możliwością szybkiego wybudzenia pacjenta. Utrata przytomności występuje po 30-50 sek. od wstrzyknięcia, a przebudzenie po pojedynczej dawce po ok. 4-6 min.

Wskazania

Lek używany jest m.in. do indukcji znieczulenia . Może być stosowany w praktyce ambulatoryjnej. Jest zalecany do sedacji chorych podczas bolesnych i nieprzyjemnych zabiegów diagnostycznych, często w połączeniu z opioidami i benzodiazepinami oraz podczas zabiegów wykonywanych w znieczuleniu przewodowym. Należy pamiętać, że podczas sedacji może dojść do bezdechu lub niedrożności dróg oddechowych . Może być stosowany do sedacji chorych na oddziale intensywnej terapii nie dłużej jednak niż przez 24 godziny. Uważany jest za najkorzystniejszy składnik znieczulenia całkowicie dożylnego (TIVA).

Dawkowanie

Do indukcji znieczulenia ogólnego u osób dorosłych zalecane są dawki 2-2,5 mg/kg masy ciała. U ludzi starszych dawkowanie powinno być mniejsze około 1,25 mg/kg masy ciała. Anestezje podtrzymuje się wstrzyknięciami po 10 mg lub wlewem 4-12 mg/kg masy ciała na godzinę. Na oddziale intensywnej terapii sedację uzyskuje się wlewem dożylnym propofolu 0,3-4 mg/kg masy ciała na godzinę. Możliwe jest łączenie z innymi lekami sedującymi lub analgetykami. Np. propofol 50 μg/kg masy ciała na godzinę w połączeniu z wlewem dożylnym morfiny 2 mg/h.

Działania niepożądane

W czasie wstrzyknięcia często występuje ból . Po podaniu może wystąpić krótkotrwały bezdech przechodzący w hiperwentylację , mogą wystąpić ruchy mimowolne oraz skurcze i przemijające drżenia mięśni. Obserwuje się spadek ciśnienia krwi w związku ze zmniejszeniem oporu naczyń obwodowych. W okresie budzenia mogą wystąpić zaburzenia widzenia i halucynacje . Opisywano wystąpienie zespołu popropofolowego tzw. PRIS - Propofol Infusion Syndrome - obarczonego dużą śmiertelnością powikłania po długotrwałej sedacji.

Przeciwwskazania

Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 3 roku życia. Należy go ostrożnie stosować u chorych z padaczką i u chorych z chorobą niedokrwienną serca . Nie zaleca się go dla chorych obarczonych dużym ryzykiem anestezjologicznym.

Przypisy