Metylofenidat
Tabletki leku Ritalin, 20 mg Tabletki leku Ritalin, 20 mg
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna ( IUPAC ):
2-fenylo-2-(piperydyn-2-ylo)octan metylu
Inne nazwy	MPH
Wzór sumaryczny	C14H19NO2
SMILES	O=C(OC)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2
Masa molowa	233,31 g / mol
Identyfikacja
Numer CAS	113-45-1
PubChem	4158[1]
DrugBank	APRD00657[2]
Właściwości Temperatura topnienia 204–206 °C ( chlorowodorek ) Temperatura wrzenia 135–137 °C (80 Pa )
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	N06 BA04
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Biodostępność	11–52%
Okres półtrwania	2–4 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	30%
Metabolizm	wątroba
Wydalanie	mocz
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, przezskórnie, dożylnie , donosowo

Metylofenidat (MPH) – organiczny związek chemiczny , lek o działaniu stymulującym z grupy fenetylamin dostępny handlowo w Polsce pod nazwą Concerta (w USA pod nazwą Ritalin w dawkach 20 i 40mg). Używany jest w leczeniu ADHD i narkolepsji oraz przy wyprowadzaniu z narkozy .

Działanie

Metylofenidat działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy . Paradoksalnie wykazuje on działanie uspokajające na dzieci chore na ADHD, pomaga im się skoncentrować na nauce i innych zajęciach. Dorosłym chorym na ADHD MPH pomaga skupić się na zajęciach i zorganizować życie.

Sposób, w jaki metylofenidat ma pomagać ludziom z ADHD nie jest do końca znany. Prawdopodobnie ADHD jest powodowane przez niski poziom dopaminy w mózgu (przede wszystkim w płacie czołowym), a MPH jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy co oznacza, że zwiększa poziom tego neuroprzekaźnika w połączeniach synaptycznych.

Jedna z najnowszych hipotez zakłada jednak, że hamowanie zwrotnego wychwytu dopaminy, a tym samym zatrzymywanie tej substancji w przestrzeni synaptycznej , powoduje jednoczesne hamowanie dalszego wydzielania dopaminy do synapsy. Dzieje się tak ze względu na działanie autoreceptorów dopaminowych.de facto więc poziom dopaminy ulec może obniżeniu, co tłumaczyłoby uspokajające działanie MPH w terapii ADHD. Słabym punktem tej teorii jest fakt, iż metylofenidat wykazuje działanie natychmiastowe, co jest nietypowe dla leków stosowanych w psychiatrii. Najnowsze doniesienia mówią, że chroniczne podawanie MPH obniża ilość receptorów dopaminowych m.in. w prążkowiu i jądrze półleżącym. Wykazano również, iż MPH wpływa na poziom noradrenaliny w centralnym układzie nerwowym^[]. Wpływ MPH na noradrenalinę jest widoczny przede wszystkim przy stosowaniu niższych dawek leku( mniejszych niż 15mg dziennie). Zastanawiające jest to, że metylofenidat właśnie w takich małych dawkach wpływa pozytywnie na ADHD w którym dominującym symptomem jest brak koncentracji, natomiast dla dzieci i dorosłych z ADHD, w którym przeważa nadpobudliwość, skuteczne są dawki większe.

Metylofenidat z powodu swoich odurzających właściwości bywa nadużywany. W dużych dawkach, palony i wciągany do nosa ma działanie euforyczne, zbliżone do amfetaminy i kokainy , co może uzależniać psychicznie. Sposób działania metylofenifdatu na organizm ludzki bardzo przypomina sposób działania kokainy. Wykazano, że ma nawet silniejsze właściwości wychwytu zwrotnego dopaminy, jednak jego właściwości uzależniające są znacznie mniejsze. Wydaje się, że kluczową kwestią przy budowaniu uzależnienia jest czas, w jakim lek dochodzi do maksymalnego stężenia w OUN, oraz prędkość, z jaką środek jest usuwany z organizmu. Kokaina w porównaniu do metylofenidatu działa szybciej, ale i szybciej jest usuwana. Za prawdziwością tej teorii przemawia również fakt, iż uzależnienie znacznie rzadziej pojawia się przy stosowaniu długodziałających preparatów metylofenidatu, w porównaniu do tych z natychmiastowym krótkotrwałym działaniem. Znanych jest kilka przypadków śmiertelnego przedawkowania leku.

Metylofenidat dostępny jest w Polsce pod nazwą Concerta w specjalnych tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu działa ok. 12 godzin ( technologia OROS ) 18 i 36 oraz 54 mg a także pod nazwą handlową Medikinet w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu 5 mg 10 mg oraz 20 mg i o zmodyfikowanym uwalnianiu działa ok. 8 godzin 10 mg 20 mg 30 mg oraz 40 mg. (w USA pod nazwą Ritalin w dawkach 20 i 40mg)

Przypisy

Linki zewnętrzne

• Jörg Blech, Ulrike Demmer, Udo Ludwig, Christoph Scheuermann: Mózg na dopingu ( pol. ). Onet.pl (za czasopismem Der Spiegel ), 2009-11-13. [dostęp 2009-11-14].