Diazepam
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna ( IUPAC ):
7-chloro-1,3-dihydro-1-metylo-5- fenylo-2H-1,4-benzodiazepin-2-on lub 7-chloro-1-metylo-5-fenylo-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-on
Inne nazwy	dwuazepam łac. Diazepamum ( INN ) EINECS : 207-122-5 UN : 2811
Wzór sumaryczny	C16H13ClN2O
SMILES	CN1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C(C3=CC=CC=C3)=NCC1=O
Masa molowa	284,74 g / mol
Wygląd	biało–żółtawy puder
Identyfikacja
Numer CAS	439-14-5
PubChem	3016[1]
DrugBank	APRD00642[2]
Właściwości Gęstość i stan skupienia 1,26 g/cm3 ; ciało stałe Rozpuszczalność w wodzie 50 mg/dm3 Rozp. w innych rozpuszczalnikach etanol , DMF Temperatura topnienia 125–126 °C Temperatura wrzenia 497,4 °C (760 mmHg )
Niebezpieczeństwa
Zagrożenia
Szkodliwy Szkodliwy (Xn)
Zwroty ryzyka	R21/22
Zwroty bezpieczeństwa	S36/37
Numer RTECS	DF1575000
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	N05 BA01
Farmakokinetyka
Biodostępność	93%
Okres półtrwania	20–100 h
Metabolizm	wątrobowy – CYP2C19
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, domięśniowo, dożylnie, doodbytniczo (czopki)
Dawka śmiertelna	LD50 >800 mg/kg ( parent. , pies) LD50 249 mg/kg (doustnie, szczur)[3]

Diazepam ( INN ) – organiczny związek chemiczny , lek psychotropowy z grupy pochodnych benzo-1,4-diazepiny . Został zsyntetyzowany w 1959 roku przez absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego Leona Henryka Sternbacha , natomiast wprowadzony do lecznictwa w 1963 roku pod nazwą handlową Valium przez koncern farmaceutyczny Hoffman-La Roche . Wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, rozluźniające mięśnie i ułatwia zasypianie.

U ludzi wykazuje silne działanie hamujące na wzgórze , podwzgórze i układ limbiczny , co manifestuje się poprzez działanie uspokajające i przeciwlękowe . Lek ten znalazł szerokie zastosowanie, przede wszystkim w psychiatrii i neurologii, lecz także w szerokiej praktyce lekarskiej w leczeniu stanów lękowych , psychoz , łagodzenia zachowań agresywnych , terapii alkoholizmu , padaczki oraz w premedykacji przed niektórymi zabiegami diagnostycznymi i terapeutycznymi.

Jest również stosowany, jako lek wspomagający, w zatruciach związkami fosforoorganicznymi (gazami bojowymi serii G, np. sarin , soman , tabun i serii V , np. VX oraz insektycydami) w leczeniu drgawek wywołanych działaniem gazu jak i atropiny podawanej w celu kontrolowania zatrucia gazem.

Stosowany u zwierząt stymuluje pobieranie paszy.

Mechanizm działania polega na zwiększeniu powinowactwa neuroprzekaźnika hamującego jakim jest kwas gamma-aminomasłowy do receptora GABA -A.

Dawkowanie: standardowo stosuje się dawki od 2 mg do 10 mg (przy podaniu doustnym).

Aktywne metabolity : nordazepam , oksazepam , temazepam . Ulega rozkładowi w wątrobie – okres półtrwania od 20 do nawet 100 godzin. Usuwany jest głównie z moczem . Podawany przez dłuższy okres może wywołać tolerancję i uzależnienie , natomiast używanie doraźne nie grozi taką możliwością. Nagłe przerwanie zażywania leku, po dłuższym czasie, może spowodować wystąpienie objawów abstynencyjnych .

W Polsce , a także innych krajach, diazepam wydawany jest wyłącznie na receptę lub przeznaczony do lecznictwa zamkniętego. Ze względu na swoje potencjalne właściwości narkotyczne (w przypadku stosowania wysokich dawek) bywa nadużywany w celach pozamedycznych.

Przykładowe nazwy handlowe leków zawierających diazepam:

• Diazepam RecTubes
• Neorelium
• Relanium
• Relsed
• Valium

Przypisy

Linki zewnętrzne

• Informacja biograficzna – Leo Sternbach