Ketokonazol
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna ( IUPAC ):
Ketokonazol
Wzór sumaryczny	C26H28Cl2N4O4
Masa molowa	531,43 g / mol
Identyfikacja
Numer CAS	65277-42-1
PubChem	47576[1]
DrugBank	DB01026[2]
Właściwości Temperatura topnienia 146 °C
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa)

Ketokonazol ( ATC : D 01 AC 08 , J 02 AB 02 , G 01 AF 11 ) – organiczny związek chemiczny , lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, o szerokim spektrum działania obejmującym dermatofity , drożdżaki i grzyby polimorficzne.

Mechanizm działania polega na blokowaniu biosyntezy ergosterolu błony komórkowej przez blokadę enzymu demetylującego lanosterol (C14-demetylazy lanosterolu). Następstwem są zmiany przepuszczalności ściany komórkowej co prowadzi do obumarcia komórki grzyba.

Wskazania

Ketokonazol jest lekiem z wyboru w leczeniu grzybic powierzchownych i układowych:

• grzybice skóry, paznokci, włosów
• zakażenia błon śluzowych
• drożdżyce przewodu pokarmowego
• układowe zakażenia grzybicze
• zapobieganie zakażeniom grzybiczym u chorych ze zmniejszoną odpornością ( AIDS , nowotwory , oparzenia , leczenie immunosupresyjne)

Ketokonazolu nie stosuje się w grzybiczym zapaleniu opon mózgowych.

• Leiszmanioza

Przeciwwskazania

• ostre i przewlekłe choroby wątroby
• ciąża i okres karmienia piersią
• dzieci poniżej 2 roku życia
• nadwrażliwość na lek

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadkach:

• długotrwałego (ponad 2 tygodnie) przyjmowania leku
• kobiet powyżej 50 roku życia
• osób z chorobą wątroby w wywiadzie

Interakcje

• Nie wolno przyjmować łącznie z lekami takimi jak cisapryd, astemizol , terfenadyna, midazolam , triazolam, gdyż może to prowadzić do ciężkich zaburzeń rytmu serca, z możliwością zgonu włącznie
• z alkoholem powoduje reakcję disulfiramopodobną
• stosowany łącznie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi może powodować ciężką hipoglikemię

Działania niepożądane

Lek jest zazwyczaj dobrze tolerowany, możliwe są nieliczne działania niepożądane:

• przy przyjmowaniu doustnym możliwe uszkodzenie wątroby przebiegające jako bezobjawowe podwyższenie stężenie transaminaz, bądź objawowe przebiegające z żółtaczką i objawami ogólnymi.

Przypisy