Amiodaron
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H29I2NO3
SMILES	CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O) C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I
Masa molowa	645,31 g / mol
Identyfikacja
Numer CAS	1951-25-3
PubChem	2157[1]
DrugBank	APRD00288[2]
Klasyfikacja
ATC	C 01 BD 01
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka
Biodostępność	20-55%
Okres półtrwania	15-142 dni (średnio 58 dni)
Metabolizm	w wątrobie
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, dożylnie

Amiodaron ( ATC : C 01 BD 01 ) – organiczny związek chemiczny , lek zwiększający czas trwania potencjału błonowego . Należy do III grupy leków antyarytmicznych zgodnie z podziałem wg Vaughana Wiliamsa.

Właściwości

Lek działa na układ krążenia wielostronnie. Wydłuża czas trwania potencjału błonowego wszystkich tkanek mięśnia sercowego . Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Hamuje również 4 fazę potencjału czynnościowego , co łącznie daje działanie antyarytmiczne.

Amiodaron wpływa również na przepływ wieńcowy rozszerzając naczynia wieńcowe i powoduje również zmniejszenie oporów naczyniowych na obwodzie, co odciąża pracę serca i może obniżać ciśnienie tętnicze .

Zmniejsza wrażliwość mięśnia sercowego na katecholaminy poprzez swoje działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów α i β-adrenergicznych.

Lek nie ma wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego: jako jedyny lek antyarytmiczny skuteczny w większości arytmii nadkomorowych i komorowych, nie ma działania inotropowego ujemnego.

Lek bardzo różnie się wchłania u różnych chorych, kumuluje się w organizmie i łatwo może zostać przedawkowany. Wymaga kontroli stężenia w surowicy krwi, szczególnie podczas ustalania dawki podtrzymującej po wysyceniu. Jego czas połowicznego rozpadu wynosi około 30 dni, a jego działanie może się utrzymywać nawet do 150 dni po odstawieniu leku.

Normalnym zjawiskiem jest pojawienie się zmian w elektrokardiogramie : zaburzeń załamka T , pojawienie się załamka U i wydłużenie odstępu Q-T.

Zastosowanie

Jest skuteczny w niemiarowościach różnego pochodzenia:

• leczenie reanimacyjne migotania komór (VF) lub częstoskurczu komorowego (VT) bez tętna,
• częstoskurcz komorowy stabilny hemodynamicznie,
• inne oporne na leczenie postacie tachyarytmii.

Może być stosowany u chorych z chorobą wieńcową serca .

Dawkowanie

Najczęściej przez pierwszy tydzień podaje się 200 mg trzy razy dziennie co 8 godzin (wysycanie), a potem dawka potrzymująca wynosi od 200 do 400 mg na dobę.

W reanimacji wg algorytmu do migotania komór i częstoskurczu komorowego bez tętna (VF/VT) stosuje się jednorazowo 300 mg i.v. w bolusie po trzeciej defibrylacji. Ponadto algorytm zaawansowanych zabiegów resuscytacyjnych zaleca stosowanie amiodaronu w przypadku:

• częstoskurczu komorowego z tętnem – dawka 300 mg,
• w przypadku kardiowersji rytmów niestabilnych – dawka 300 mg/24 godz.

Interakcje

Amiodaron nie powinien być stosowany łącznie z warfaryną , prokainamidem , chinidyną , digoksyną i aprinidyną.

Działania niepożądane

Amiodaron ma budowę chemiczną zbliżoną do trójjodotyroniny i może zaburzać metabolizm tego hormonu. Efektem może być nadczynność , bądź niedoczynność tarczycy .

W czasie stosowania może się odkładać w postaci drobnych złogów w rogówce , które znikają po odstawieniu leku.

Fotosensybilizacja skóry (10% pacjentów) – wymagana ochrona przed słońcem.

Zwłóknienie płuc.

Z zaburzeń związanych ze stężeniem leku obserwujemy zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bezsenność, zaburzenie ośrodkowego układu nerwowego .

Przypisy

Bibliografia