Cyklosporyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C62H111N11O12
Masa molowa	1202,61 g / mol
Identyfikacja
Numer CAS	59865-13-3
PubChem	2909[1]
DrugBank	BTD00003[2]
Klasyfikacja
ATC	L04 AD 01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	zmienny (około 24 godzin)
Metabolizm	wątroba
Wydalanie	z żółcią
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	p.o., i.v.

Cyklosporyna (cyclosporine, ciclosporin, ATC L 04 AD 01 ) – organiczny związek chemiczny , lek o działaniu immunosupresyjnym . Cyklosporyna jest cyklicznym peptydem złożonym z 11 aminokwasów (undekapeptyd), po raz pierwszy wyizolowanym z grzybów Tolypocladium inflatum znalezionych w próbce ziemi pochodzącej z Norwegii ^[].

Mechanizm działania

Cyklosporyna wiąże się z cyklofiliną, białkiem cytoplazmatycznym limfocytów T . Kompleks cyklosporyna-cyklofilina wiąże kalcyneurynę , uniemożliwiając jej aktywację NFAT, czynnika transkrypcyjnego pobudzającego transkrypcję interleukiny 2 . Działanie cyklosporyny ma miejsce we wczesnych fazach cyklu komórkowego (G0 i G1).

Cyklosporyna hamuje komórkowe i humoralne reakcje immunologiczne i modyfikuje reakcje zapalne. Działanie cyklosporyny wpływa na proces aktywacji limfocytów T_H, przez co pośrednio hamuje produkcję przeciwciał i aktywację makrofagów . W niewielkim stopniu wpływa hamująco na limfocyty B .

Wskazania

Stosowana jest przede wszystkim do leczenia pacjentów po przeszczepach . Znalazła zastosowanie w leczeniu ostrego atopowego zapalenia skóry oraz łuszczycy . Prowadzone doświadczenia w zakresie stosowania po udarach mózgu i uszkodzeniach rdzenia kręgowego (w celu zminimalizowania uszkodzeń wtórnych powodowanych przez układ odpornościowy chorego).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cyklosporynę lub inne składniki preparatu. Nie zaleca się dzieciom poniżej 1 roku, pacjentom ze schorzeniami nerek ( z wyjątkiem zespołu nerczycowego) lub wątroby, nadciśnieniem opornym na leczenie, zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza Herpex Simplex z uwagi na zagrożenie uogólnieniem choroby oraz Varicella-Zoster) i nowotworami złośliwymi. Na podstawie ulotki Equoralu.

Działania niepożądane

Działania występujące u pacjentów leczonych ze wskazań transplantologicznych są zazwyczaj bardziej nasilone i częstsze. Najczęstsze z nich to:

• zaburzenia czynności nerek,
• nadciśnienie tętnicze ,
• drżenie,
• bóle głowy,
• hiperlipidemia .

Rzadsze działania niepożądane:

• jadłowstręt ,
• nudności i wymioty ,
• bóle brzucha,
• biegunka ,
• hiperplazja dziąseł,
• zaburzenia czynności wątroby,
• zapalenie trzustki ,
• hiperurykemia ,
• hiperkaliemia ,
• hipomagnezemia ,
• hipoglikemia ,
• kurcze mięśni,
• mialgia ,
• osłabienie mięśni,
• miopatia ,
• trombocytopenia mikroangiopatyczna,
• niedokrwistość hemolityczna ,
• zespół hemolityczno-mocznicowy ,
• nadmierne owłosienie,
• wysypki alergiczne ,
• zmęczenie,
• obrzęki i przyrost masy ciała (zatrzymanie wody w organizmie),
• zaburzenia cyklu miesięcznego ,
• ginekomastia ,
• parestezje ,
• objawy encefalopatii ,
• polineuropatia obwodowa,
• obrzęk tarczy nerwu wzrokowego.

Stosowanie w okresie ciąży i laktacji

Kategoria C . W ciąży stosować wyłącznie ze wskazań życiowych. Nie można karmić piersią jednocześnie zażywając cyklosporynę.

Przypisy

Bibliografia